Lääkkeiden tehoa voidaan lisätä kustannustehokkaasti

Elimistöön huonosti liukeneva lääkeaine voidaan räätälöidä paremmin vaikuttavaan muotoon lääkevalmistuksessa sovellettavien laskentamenetelmien avulla. Niillä voidaan etsiä lääkeaineisiin sopivia apuaineita, jotka parantavat lääkevalmisteen tehoa.

Kotimaa
Lääkepillereitä.
Yle

Monien lääkkeiden tehoa voidaan lisätä yksinkertaisesti ja kustannustehokkaasti.

Itä-Suomen yliopistossa tarkastettavan, proviisori Katja Pajulan väitöksen mukaan potilaan elimistöön huonosti liukeneva lääkeaine voidaan räätälöidä paremmin vaikuttavaan muotoon lääkevalmistuksessa sovellettavien laskentamenetelmien avulla. Niillä voidaan etsiä lääkeaineisiin sopivia apuaineita, jotka parantavat lääkevalmisteen tehoa.

Eniten liukenemista lisää lääkeaineen kiderakenteen muuttaminen epäjärjestäytyneeksi eli amorfiseksi. Sitä on yleisesti pidetty haitallisena ilmiönä, koska amorfinen lääkeaine on epästabiili ja pyrkii muuttumaan takaisin huonommin liukenevaan, kiteiseen muotoon.

Stabiloivina aineina on yleensä käytetty kokemuksen perusteella toimiviksi tiedettyjä apuaineita. Niitä on kuitenkin rajallinen määrä, eivätkä ne välttämättä toimi kaikkien lääkeaineiden kanssa. Uusien apuaineiden testaaminen vie aikaa ja lisää myös aina kustannuksia.

Mikäli lääkeaine ei liukene elimistöön, imeytymistäkään ei pääse tapahtumaan

Katja Pajula

Pajulan väitöstutkimus osoitti, että hyödyntämällä laskentamenetelmiä, jotka ennustavat lääke- ja apuaineen sekoittuvuutta toisiinsa, amorfiselle lääkeaineelle on mahdollista löytää stabiloiva apuaine nopeasti ja luotettavasti suurista apuainekirjastoista.

– Tämä on helppoa eikä se nosta juurikaan lääkevalmisteen valmistuskustannuksia, Pajula lisää.

Puolet markkinoilla olevista lääkeaineista liukenee huonosti

Vaikka valtaosa uusista lääkeaineista on erittäin tehokkaita, elimistössä niiden vaikutus voi jäädä heikoksi. Syynä tähän on lääkeaineen huono liukeneminen, sitä kautta huonompi imeytyminen ja heikompi hoitovaste.

– Mikäli lääkeaine ei liukene elimistöön, imeytymistäkään ei pääse tapahtumaan, eli haluttua vaikutusta ei saada aikaan, Pajula tarkentaa.

Tutkimusaihe on maailmanlaajuisesti merkittävä, sillä lähes puolet markkinoilla jo olevista lääkeaineista ja jopa 90 prosenttia kehitteillä olevista uusista lääkeaineista on luokiteltu huonosti elimistössä liukeneviksi. Koska yli 80 prosenttia lääkevalmisteista myydään tabletteina, liukenemisen parantaminen tablettivalmisteista on lääkekehityksessä tärkeä tavoite.

– Käytännössä ongelma koskee hyvin suurta osaa lääkkeistä ja hyvin suurta osaa sairauksista, joita niillä hoidetaan, Pajula havainnollistaa.

Farmasian teknologian alaan kuuluva väitöskirja ”Systematic Approach to Stabilize Amorphous Drugs via Smart Additive Selection” (Systemaattinen apuaineenvalinta amorfisten lääkeaineiden stabilointiin) tarkastetaan lauantaina 18. heinäkuuta.